Tirzepatide 30 mg
50,00 €
Kas yra tirzepatidas?
Tirzepatidas – tai pažangus dvigubo veikimo nuo gliukozės priklausomo insulinotropinio polipeptido (GIP) ir į gliukagoną panašaus peptido-1 (GLP-1) receptorių agonistas. JAV Maisto ir vaistų administracija (FDA) jį yra patvirtinusi 2 tipo cukrinio diabeto kontrolei ir ilgalaikiam kūno svorio valdymui. Tirzepatidas pasižymi itin dideliu veiksmingumu mažinant kūno svorį ir gerinant medžiagų apykaitos rodiklius.
Jis veikia imituodamas inkretinų hormonus, kurie reguliuoja gliukozės kiekį kraujyje, lėtina skrandžio išsituštinimą ir mažina apetitą. Dėl dvigubo veikimo mechanizmo tirzepatidas gali suteikti geresnių rezultatų nei tik vieną GLP-1 mechanizmą veikiantys receptorių agonistai.
Pagrindinė nauda
- Reikšmingas kūno svorio sumažėjimas, kuris gali siekti apie 15–22 % pradinės kūno masės
- Geresnė cukrinio diabeto kontrolė
- Mažesnė širdies ir kraujagyslių ligų rizika
- Pagerėjęs jautrumas insulinui
- Sumažėjęs apetitas
- Geresnis liesosios kūno masės išsaugojimas
Veikimo mechanizmas
Tirzepatidas vienu metu aktyvina GIP ir GLP-1 receptorius. Jis:
- Skatina nuo gliukozės kiekio priklausomą insulino išsiskyrimą
- Lėtina skrandžio išsituštinimą
- Mažina gliukagono sekreciją
- Aktyvina centrinės nervų sistemos sotumo signalus, veikdamas pagumburio apetito reguliavimo mechanizmus
Sertifikatas:
https://verify.janoshik.com/tests/150386-T30_Pink_XMGCAE5N12IV
Turime
1
Išimkite buteliuką iš šaldytuvo ir palaikykite kambario temperatūroje 15–20 minučių, kad nesusidarytų kondensatas.
2
Buteliukų kamštelius nuvalykite alkoholio servetėlėmis sukamaisiais judesiais nuo centro į išorę ir leiskite jiems visiškai išdžiūti.
3
Pagal pageidaujamą koncentraciją apskaičiuokite reikiamą tirpiklio tūrį, naudodamiesi pateikta skaičiuoklė.
4
Į insulininį švirkštą pritraukite apskaičiuotą bakteriostatinio vandens kiekį ir įsitikinkite, kad švirkšte nėra oro burbuliukų.
5
Adatą į buteliuką įdurkite maždaug 45 laipsnių kampu, nukreipdami ją į vidinę stiklinę sienelę, o ne tiesiai į miltelius.
6
Bakteriostatinį vandenį lėtai suleiskite buteliuko sienele, geriausia lašas po lašo, kad nesusidarytų putų ir nebūtų pažeista peptido struktūra.
7
Ištraukite adatą ir buteliuką švelniai pasukiokite sukamaisiais judesiais. Stipriai nekratykite, nes tai gali pažeisti peptido struktūrą.
8
Jeigu tirpalas išlieka drumstas, palikite jį 2–3 minutėms, tada dar kartą švelniai pasukiokite, kol tirpalas taps visiškai skaidrus.
9
Paruoštas tirpalas turi būti visiškai skaidrus ir bespalvis. Išliekantis drumstumas gali rodyti medžiagos pažeidimą arba netinkamą ištirpimą.
10
Ant buteliuko pažymėkite paruošimo datą ir koncentraciją, tada nedelsdami laikykite šaldytuve 2–8 °C temperatūroje.
11
Paruoštą tirpalą sunaudokite per 28 dienas, kiekvienai injekcijai naudokite naują adatą ir prieš naudojimą patikrinkite, ar tirpale nėra dalelių.
1–4 savaitės
Dozė: 2,5 mg per savaitę
5–8 savaitės
Dozė: 5 mg per savaitę
9–16 savaitės
Dozė: 7,5 mg per savaitę
17–24 savaitės
Dozė: 10 mg per savaitę
25 savaitė ir vėliau
Dozė: 12,5–15 mg per savaitę
Ciklo trukmė
Dažnis: švirkšti po oda vieną kartą per savaitę, kiekvieną savaitę tą pačią dieną.
Rekomenduojama: 4–36 savaitės
Palaikomoji fazė: 2,5–5 mg per savaitę
Apetito sumažėjimas
Per 1–3 dienas po pirmosios injekcijos.
Pykinimas
Lengvas arba vidutinio stiprumo pykinimas pirmąsias 2–4 savaites, kuris dažniausiai reikšmingai sumažėja.
Svorio mažėjimas
Aktyvaus svorio mažinimo laikotarpiu kūno svoris gali mažėti maždaug 0,5–1,4 kg per savaitę.
Gliukozės kontrolė
Sergantiesiems cukriniu diabetu gliukozės kiekio kraujyje kontrolė gali pagerėti per 1–2 savaites.
Potraukis maistui
Ženkliai sumažėjęs potraukis maistui ir sotumo jausmas suvalgius mažesnes porcijas.
Sotumo jausmas
Ilgiau išliekantis sotumo ir pasitenkinimo maistu jausmas – iki 6–7 dienų po vienos injekcijos.
Nuovargis
Pirmosiomis organizmo prisitaikymo savaitėmis galimas nuovargis.
Ryškiausias poveikis
Kūno svoriui dažniausiai pastebimas po 16–24 savaičių.
Energijos lygis
Po pradinio prisitaikymo laikotarpio gali pagerėti energijos lygis.
Tirzepatide – tai ilgai veikiantis dvigubas nuo gliukozės priklausomo insulinotropinio polipeptido – GIP – ir į gliukagoną panašaus peptido-1 – GLP-1 – receptorių agonistas.
Vienoje molekulėje sujungdamas dviejų inkretinų hormonų veikimą, tirzepatidas padeda reguliuoti gliukozės kiekį kraujyje, apetitą, suvartojamų kalorijų kiekį ir kūno svorį.
Tirzepatidas pasižymi pailginta veikimo trukme, nes jo molekulėje esanti riebalų rūgšties dalis leidžia prisijungti prie albumino. Dėl maždaug 5–6 dienų pusinės eliminacijos periodo vaistas skirtas vartoti kartą per savaitę.
Patvirtintos tirzepatido indikacijos
Jungtinėse Amerikos Valstijose tirzepatidas parduodamas dviem prekių ženklais, kurių patvirtintos indikacijos skiriasi.
Mounjaro
Skiriamas kartu su dieta ir fiziniu aktyvumu, siekiant pagerinti 2 tipo cukriniu diabetu sergančių pacientų glikemijos kontrolę. JAV ši indikacija taikoma suaugusiesiems ir vaikams nuo 10 metų.
Zepbound
Skiriamas kartu su sumažinto kaloringumo mityba ir didesniu fiziniu aktyvumu, siekiant sumažinti perteklinį kūno svorį ir ilgą laiką išlaikyti pasiektą rezultatą nutukimu sergantiems arba antsvorio ir bent vieną su svoriu susijusią būklę turintiems suaugusiesiems.
Obstrukcinė miego apnėja
Zepbound taip pat patvirtintas vidutinio arba sunkaus laipsnio obstrukcinei miego apnėjai gydyti nutukimu sergantiems suaugusiesiems.
Kaip veikia tirzepatidas?
Tirzepatidas selektyviai jungiasi prie GIP ir GLP-1 receptorių. Šie receptoriai dalyvauja kasos hormonų sekrecijoje, gliukozės apykaitoje, apetito reguliavime ir organizmo reakcijoje į suvartotą maistą.
GIP receptorių aktyvinimas
GIP signalai padeda stiprinti nuo gliukozės kiekio priklausomą insulino išsiskyrimą. GIP receptorių taip pat yra riebaliniame audinyje ir smegenų srityse, susijusiose su maistinių medžiagų bei apetito reguliavimu.
GLP-1 receptorių aktyvinimas
GLP-1 signalai skatina nuo gliukozės priklausomą insulino sekreciją, mažina gliukagono išsiskyrimą, reguliuoja apetitą ir laikinai lėtina skrandžio išsituštinimą.
Dvigubas veikimo mechanizmas
Vienu metu aktyvinant GIP ir GLP-1 receptorius veikiamos kelios tarpusavyje susijusios metabolinės sistemos. Tai padeda paaiškinti stiprų poveikį glikemijai, apetitui ir kūno svoriui.
Gliukozės ir insulino reguliavimas
Tirzepatidas stiprina pirmosios ir antrosios fazės insulino sekreciją. Šis poveikis priklauso nuo gliukozės koncentracijos, todėl insulino išsiskyrimas labiau skatinamas tada, kai gliukozės kiekis yra padidėjęs.
Vaistas taip pat mažina gliukagono sekreciją ir didina jautrumą insulinui. Šių procesų derinys padeda sumažinti gliukozės kiekį nevalgius ir po valgio bei ilgalaikį glikemijos rodiklį HbA1c.
SURPASS-2 tyrimas
2 tipo cukriniu diabetu sergančių ir metforminą vartojusių pacientų tyrime tirzepatidas labiau sumažino HbA1c ir kūno svorį nei kartą per savaitę vartotas 1 mg semagliutidas.
Apetito ir suvartojamų kalorijų mažinimas
GIP ir GLP-1 receptorių yra centrinės nervų sistemos srityse, dalyvaujančiose reguliuojant alkį, sotumą ir maisto suvartojimą.
Tirzepatidas mažina bendrą suvartojamų kalorijų kiekį, sustiprina sotumo jausmą ir gali sumažinti alkį, potraukį maistui bei vadinamąjį „maisto triukšmą“.
Skrandžio išsituštinimas
Tirzepatidas lėtina skrandžio išsituštinimą. Šis poveikis būna stipriausias po pirmosios dozės ir tęsiant gydymą palaipsniui susilpnėja.
Kūno svorio mažėjimas
Tirzepatidas yra vienas veiksmingiausių klinikiniuose tyrimuose įvertintų vaistų ilgalaikiam kūno svorio valdymui.
SURMOUNT-1 tyrimas
72 savaičių tyrime dalyvavo 2 539 nutukimu arba antsvoriu sergantys suaugusieji, neturintys 2 tipo cukrinio diabeto.
5 mg grupė: vidutiniškai −15,0 % kūno svorio.
10 mg grupė: vidutiniškai −19,5 % kūno svorio.
15 mg grupė: vidutiniškai −20,9 % kūno svorio.
Placebo grupėje nustatytas vidutinis 3,1 % svorio sumažėjimas. Pusė 10 mg ir daugiau nei pusė 15 mg grupės dalyvių neteko bent 20 % pradinio kūno svorio.
Svorio mažėjimas sergant 2 tipo diabetu
SURMOUNT-2 tyrime nutukimu arba antsvoriu ir 2 tipo cukriniu diabetu sergantys dalyviai per 72 savaites vidutiniškai neteko 12,8–14,7 % kūno svorio, priklausomai nuo dozės.
Palyginimas su semagliutidu
Ankstesniuose tyrimuose tirzepatidas ir semagliutidas dažnai buvo vertinami skirtingose pacientų grupėse, todėl netiesioginiai skirtingų tyrimų palyginimai negalėjo patikimai parodyti, kuris vaistas veiksmingesnis.
SURMOUNT-5 tiesioginis palyginimas
2025 metais paskelbtame 72 savaičių tyrime tirzepatidas labiau sumažino kūno svorį ir juosmens apimtį nei 2,4 mg semagliutidas nutukimu sergantiems, tačiau cukrinio diabeto neturintiems suaugusiesiems.
Ilgalaikis svorio valdymas
Nutukimas yra lėtinė liga, todėl ilgalaikis rezultato palaikymas yra atskiras gydymo tikslas. Tyrimų duomenys rodo, kad tęsiant tirzepatido vartojimą pasiektas svorio sumažėjimas gali būti išlaikomas ir toliau didėti.
Nutraukus aktyvų gydymą, dalis numesto svorio dažnai palaipsniui sugrįžta. Tai rodo, kad vaistas neveikia kaip vienkartinė trumpalaikė intervencija, o svorio valdymui gali reikėti ilgalaikio gydymo plano.
Trejų metų duomenys
SURMOUNT-1 tyrimo pratęsime nutukimu ir priešdiabetine būkle pasižymintys dalyviai buvo stebimi 176 savaites. Tęsiant tirzepatido vartojimą išliko reikšmingas svorio sumažėjimas ir sumažėjo progresavimas į 2 tipo cukrinį diabetą.
Kūno kompozicija ir liesoji masė
Mažėjant kūno svoriui netenkama ne tik riebalinio audinio, bet ir tam tikros liesosios kūno masės dalies. Todėl teiginys, kad tirzepatidas visiškai apsaugo raumenis, būtų netikslus.
SURMOUNT-1 DXA tyrimas
160 dalyvių kūno kompozicijos tyrime tirzepatidas reikšmingai sumažino bendrą kūno svorį, riebalų masę, visceralinius riebalus ir liesąją masę. Maždaug trys ketvirtadaliai bendro prarasto svorio buvo riebalų masė, o maždaug ketvirtadalis – liesoji masė.
Šis santykis buvo panašus į dažnai nustatomą taikant kitas veiksmingas svorio mažinimo intervencijas, tačiau raumenų išsaugojimui vis tiek svarbūs baltymai, jėgos treniruotės ir individualus stebėjimas.
Metabolinės sveikatos rodikliai
Klinikiniuose tyrimuose tirzepatidas veikė ne tik kūno svorį ir HbA1c. Taip pat buvo nustatyti įvairių kardiometabolinių rodiklių pokyčiai.
Mažesnė juosmens apimtis
Geresnis jautrumas insulinui
Mažesnė gliukozės koncentracija ir HbA1c
Mažesnis sistolinis kraujospūdis
Palankesni trigliceridų ir kitų lipidų rodikliai
Mažesnis visceralinių riebalų kiekis
Mažesnis su metaboliniu uždegimu susijusių žymenų kiekis
Širdies ir kraujagyslių sistema
Kūno svorio, glikemijos, kraujospūdžio ir lipidų rodiklių pagerėjimas gali sumažinti bendrą ilgalaikę širdies ir kraujagyslių riziką. Tačiau rizikos veiksnių pagerėjimas nėra tas pats, kas tiesiogiai įrodytas mažesnis infarkto, insulto ar mirties dažnis visose pacientų grupėse.
SURPASS-CVOT
2 tipo cukriniu diabetu ir aterosklerozine širdies bei kraujagyslių liga sergančių pacientų tyrime tirzepatidas pagal bendrą mirties nuo širdies ir kraujagyslių priežasčių, miokardo infarkto arba insulto rodiklį buvo ne prastesnis už dulagliutidą.
SUMMIT tyrimas
Nutukimu ir širdies nepakankamumu su išlikusia išstūmio frakcija sergančių pacientų tyrime tirzepatidas sumažino širdies nepakankamumo pablogėjimo arba mirties nuo širdies ir kraujagyslių priežasčių sudėtinio rodiklio riziką bei pagerino su sveikata susijusią gyvenimo kokybę.
Dabartinė indikacija
Nors tam tikrose pacientų grupėse nustatyta širdies ir kraujagyslių nauda, bendroji didžiųjų širdies ir kraujagyslių įvykių rizikos mažinimo indikacija tirzepatido FDA informacijoje šiuo metu nenurodyta.
Obstrukcinė miego apnėja
Obstrukcinė miego apnėja yra būklė, kai miego metu pakartotinai susiaurėja arba užsidaro viršutiniai kvėpavimo takai. Nutukimas yra vienas pagrindinių šios būklės rizikos veiksnių.
SURMOUNT-OSA tyrimai
Dviejuose 52 savaičių tyrimuose tirzepatidas reikšmingai sumažino apnėjos ir hipopnėjos epizodų skaičių, hipoksinę apkrovą ir kūno svorį. Didesnė gydytų dalyvių dalis pasiekė ligos remisiją arba lengvą besimptomę miego apnėją.
Kepenų riebalai ir MASH tyrimai
Tirzepatidas taip pat tiriamas dėl galimo poveikio metabolinės disfunkcijos sukeltai steatohepatito formai – MASH – ir kepenų fibrozei.
SYNERGY-NASH II fazės tyrimas
52 savaičių tyrime tirzepatidas dažniau nei placebas padėjo pasiekti MASH išnykimą nepabloginant kepenų fibrozės. Tai perspektyvi, tačiau atskirai vertinama tyrimų kryptis.
Indikacijos statusas
Šie rezultatai savaime nereiškia, kad tirzepatidas jau patvirtintas MASH arba kepenų fibrozės gydymui.
Dažniausiai pasireiškiantis nepageidaujamas poveikis
Dažniausios nepageidaujamos reakcijos yra susijusios su virškinimo traktu. Jos dažniau pasireiškia gydymo pradžioje arba didinant dozę ir daugeliui pacientų laikui bėgant susilpnėja.
Pykinimas
Viduriavimas
Vėmimas
Vidurių užkietėjimas
Pilvo skausmas
Virškinimo sutrikimai
Sumažėjęs apetitas
Injekcijos vietos reakcijos
Svarbi saugumo informacija
Skydliaukės C ląstelių navikų įspėjimas
Tirzepatidas sukėlė skydliaukės C ląstelių navikus žiurkėms. Nežinoma, ar toks poveikis pasireiškia žmonėms. Vaistas kontraindikuotinas turint asmeninę arba šeiminę medulinės skydliaukės karcinomos istoriją arba MEN 2 sindromą.
Kitos svarbios rizikos
FDA informacijoje taip pat aprašoma pankreatito, tulžies pūslės ligų, sunkių virškinimo trakto reakcijų, dehidratacijos sukelto inkstų pažeidimo, alerginių reakcijų ir diabetinės retinopatijos pablogėjimo rizika.
Hipoglikemija
Vartojant tirzepatidą kartu su insulinu arba insulino sekreciją skatinančiais vaistais, hipoglikemijos rizika gali padidėti.
Nederinti su kitais GLP-1 vaistais
Tirzepatido nerekomenduojama vartoti kartu su kitu tirzepatido turinčiu produktu arba kitu GLP-1 receptorių agonistu.
Pagrindinis tirzepatido poveikis
Aktyvina GIP ir GLP-1 receptorius
Skatina nuo gliukozės priklausomą insulino sekreciją
Mažina gliukagono sekreciją
Gerina jautrumą insulinui
Mažina apetitą ir suvartojamų kalorijų kiekį
Laikinai lėtina skrandžio išsituštinimą
Reikšmingai mažina kūno svorį
Daugiau mažina riebalų nei liesosios kūno masės
Gerina įvairius kardiometabolinius rodiklius
Nutukimu sergantiems pacientams gali sumažinti obstrukcinės miego apnėjos sunkumą
Mokslinių įrodymų santrauka
Patvirtintas poveikis
2 tipo cukrinio diabeto glikemijos kontrolė, ilgalaikis kūno svorio mažinimas ir palaikymas bei obstrukcinės miego apnėjos gydymas nutukimu sergantiems suaugusiesiems.
Stiprūs klinikiniai duomenys
Reikšmingas HbA1c, kūno svorio, juosmens apimties, visceralinių riebalų, kraujospūdžio ir kitų metabolinių rodiklių sumažėjimas.
Nauda konkrečioms pacientų grupėms
Palankūs širdies nepakankamumo rezultatai nutukimu ir HFpEF sergantiems pacientams bei ne prastesni širdies ir kraujagyslių rezultatai nei dulagliutido 2 tipo diabetu ir aterosklerozine liga sergantiems pacientams.
Tiriamos papildomos kryptys
MASH, kepenų fibrozė, lėtinė inkstų liga ir kitos su nutukimu bei metaboline disfunkcija susijusios būklės.
Tirzepatido santrauka
Tirzepatidas – tai dvigubas GIP ir GLP-1 receptorių agonistas, vienu metu veikiantis gliukozės kontrolę, insulino sekreciją, jautrumą insulinui, apetitą ir suvartojamų kalorijų kiekį.
Klinikiniuose tyrimuose jis reikšmingai sumažino HbA1c ir kūno svorį. Nutukimu, bet ne 2 tipo cukriniu diabetu sergantys dalyviai per 72 savaites vidutiniškai neteko maždaug 15–21 % pradinio kūno svorio, priklausomai nuo dozės.
Didžioji prarasto svorio dalis buvo riebalinis audinys, tačiau buvo prarasta ir dalis liesosios masės. Todėl tinkama mityba ir raumenų jėgą palaikantis fizinis aktyvumas išlieka svarbios kompleksinio svorio valdymo dalys.
Tirzepatidas yra receptinis vaistas, kurio vartojimas turi būti prižiūrimas sveikatos priežiūros specialisto, atsižvelgiant į indikacijas, kontraindikacijas, kitus vartojamus vaistus ir individualią nepageidaujamų reakcijų riziką.
Tyrimų šaltiniai
Oficiali informacija ir veikimo mechanizmas
Kūno svorio tyrimai
Glikemijos kontrolė ir kūno kompozicija
Širdies ir kraujagyslių tyrimai
Kitos klinikinės kryptys
| Dydis | 30mg |
|---|
Rašyti atsiliepimą gali tik prisijungę pirkėjai, kurie yra įsigiję šį produktą.
Panašūs produktai
-
MOTS-c 10 mg
40,00 € -
Retatrutide 20 mg
70,00 € -
Retatrutide 10 mg
40,00 €
Atsiliepimai
Atsiliepimų dar nėra.